勃起功能障礙既往將男子“性無能”泛稱為“陽萎”，其科學(xué)界定不確切，并且?guī)в衅缫曅再H義。直到1992年，美國國立衛(wèi)生院經(jīng)有關(guān)專家討論，決定用勃起功能障礙（ED）一詞*替陽萎，并將陰莖勃起功能障礙定義為：陰莖持續(xù)不能達(dá)到和（或）維持足夠的勃起以獲得滿意的性生活（性交）。枸櫞酸西地那非片是否適用于治療勃起功能障礙？

西地那非適用于治療勃起功能障礙。枸櫞酸西地那非片(萬艾可)是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。

枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧*-3-丙基-1氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70。西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥*動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟*謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的*謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其*謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。空腹?fàn)顟B(tài)給予25～100mg時，約1小時內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要*謝產(chǎn)物N-去甲基*謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%，蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時，游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以*謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）