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香港看?。悍伟┲匕蹼p靶點新藥!Taletrectinib疾病控制率達100%
發(fā)表于2021-07-23 16:27:55
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ROS1基因融合在約2%的非小細胞肺癌(NSCLC)病例中被發(fā)現(xiàn),它是由于染色體易位而使ROS1基因與其他基因(CD74等)融合而成的一種異?;颍蒖OS1融合基因表達出的ROS1融合激酶被認為能促進癌細胞的增殖。Taletrectinib是新一*ROS1/NTRK雙靶點抑制劑,臨床研究表明,該藥在對克唑替尼耐藥的ROS1+NSCLC患者中顯示了良好的臨床活性。
Taletrectinib藥物介紹
藥品名:Taletrectinib
其他名稱:DS-6051b、AB-106
生產商:第一三共,葆元醫(yī)藥
Taletrectinib是一款新型、有效、選擇性高的下一*ROS1和NTRK雙靶點小分子抑制劑,可穿越血腦屏障。Taletrectinib 分別以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 對重組 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有較強的抑制作用。Taletrectinib 還抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib(克唑替尼)的ROS1突變體。
Taletrectinib國際研究數(shù)據(jù)
方法RECIST 1.1分析了在美國(U101,NCT02279433)和日本(J102,NCT02675491)進行的兩項1期研究的ROS1+ 非小細胞肺癌患者的客觀緩解率(ORR),無進展生存期(PFS)和安全性。結果對入選的61例患者中的22例ROS1+非小細胞肺癌患者進行了分析。Taletrectinib的口服劑量為每日一次400mg,600mg,800mg和1200mg,每天兩次400mg。
數(shù)據(jù)截止日期為2020年8月19日。所有22例患者的中位隨訪時間為14.9個月(95%CI:4.1 – 33.8)。18名ROS1+患者的反應可評估。ROS1 TKI初治患者(N = 9)的確診ORR為66.7%(95%CI:35.4 – 87.9),疾病控制率(DCR)為100%(70.1 – 100)。Crizotinib預處理患者(N = 6)的確診ORR為33.3%(95%CI:9.7 – 70.0)和DCR為88.3%(95%:443.6 – 97.0)。對于僅接受Crizotinib治療的難治性患者,未接受ROS1 TKI的患者(N = 11)的中位PFS為29.1個月(95%CI:2.6 –未達到[NR])和14.2個月(95%CI:1.5-NR) = 8)。最常見的治療相關不良事件(TRAE)是ALT升高(72.7%),AST升高(72.7%),惡心(50.0%)和腹瀉(50.0%)。> 3級是ALT升高(18.2%)和AST(9.1%)和腹瀉(4.5%)。
其中,有一名患有ROS1+的晚期非小細胞肺癌患者,在接受Crizotinib和色瑞替尼治療后出現(xiàn)耐藥并發(fā)生肝轉移,基因檢測后發(fā)現(xiàn)存在CD74-ROS1融合,每天接受一次1,200 mg Taletrectinib的治療后,患者達到部分緩解。
圣安唯健康溫馨提示:從實驗表現(xiàn)來看,Taletrectinib在ROS1 TKI初治或Crizotinib難治的晚期ROS1+非小細胞肺癌患者中顯示出有意義的臨床活性,并且其安全性可控。希望這款新藥能夠早日獲批,盡快應用于臨床,造福更多的腫瘤患者。想要了解更多關于肺癌最新治療方法,具體可咨詢圣安唯健康。
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藥品名:Taletrectinib
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